（原标题：康替唑胺和MRX-4华丰金服，抗击多重耐药革兰阳性菌感染的新希望）
在全球范围内，细菌耐药性问题正变得愈发严峻，对公共健康构成了巨大威胁，世界卫生组织（WHO）已确认细菌耐药是当今感染类疾病的单一最大挑战。据估计，到2030年，对常用抗菌药的耐药率在某些国家可能超过40-60%，如不采取行动，到2050年抗菌药耐药性将造成1000万人死亡，甚至超过癌症在2050年造成820万的死亡人数。在此背景下，新型抗菌康替唑胺/MRX-4的出现为解决这一难题带来了新的希望。
01多重耐药革兰阳性菌市场的困境与需求
全球抗菌药市场规模较大。从2020年到2024年，美国抗菌药物市场规模仅从56亿美元增加到57亿美元，复合年增长率为0.4％。预计到2030年，该市场将达到65亿美元，从2024年到2030年复合年增长率为2.2％。中国市场由于集采等因素，部分仿制药价格下降，2020年到2024年中国抗菌药物市场规模维持在1200多亿，预计到2030年，该市场依然能维持1079亿元，从2024年到2030年复合年增长率为-2.1％。
随着细菌耐药性问题的日益严重，全球对于新型抗菌药物的需求不断增加。美国是全球多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物市场的最大细分市场之一，未来，由于政府发布了有利的支持政策以及抗菌药物市场的研发支出增加，美国多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物市场预计将呈现正增长，据弗若斯特沙利文分析，2024年达到10.3亿美元，从2020年开始，历史复合年增长率为6.0%。预计2030年市场规模将达到15.5亿美元，从2024年到2030年复合年增长率为7%。中国治疗多重耐药革兰阳性菌感染的抗菌药物市场规模从2020年的41亿元增长至2024年的53亿元，复合年增长率为6.3%。预计到2030年，这一市场规模将达到85亿元。从2024年到2030年复合年增长率为8.3％。
截至2024年底，中美共仅获批16个抗菌药物针对多重耐药性革兰氏阳性菌感染，近几年成功上市药物较少。其中，美国有12个，中国有9个。达巴万星、奥利万星等抗菌新药还未进入中国市场，康替唑胺是中国近5年唯一获批的噁唑烷酮类药物。
表1：中美已上市获批治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染全身系统性用药的抗菌药物
资料来源：FDA，NMPA，弗若斯特沙利文分析
目前，万古霉素、利奈唑胺等药物仍是临床治疗的主力。2024年，中国多重耐药G+菌细分抗菌药物市场规模为52.50亿元。其中万古霉销售额为20.53亿元，利奈唑胺销售额为9.04亿元，康替唑胺销售额1.30亿元，2021年上市后维持高速增长，2022-2024 销售额CAGR 64.4%。
图1：中国治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物市场药品拆分（单位：百万元）华丰金服
资料来源：弗若斯特沙利文分析
然而，这些药物在抗菌谱、安全性和耐受性方面存在显著不足。例如，万古霉素的肾毒性、利奈唑胺长期使用引发的骨髓抑制等问题，限制了它们的应用。此外，现有药物对多重耐药菌株的疗效逐渐减弱，给临床治疗带来了巨大挑战。市场迫切需要更安全、有效的新型抗菌药物。
表2：临床常用革兰阳性菌治疗药物推荐及其主要不良反应
资料来源：FDA，NMPA，弗若斯特沙利文分析
目前中国临床研究阶段治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物较少。截至2024年底，中国有5个处于临床阶段治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物，其中多利培南提交上市申请被企业自主撤回，头孢洛林提交上市申请未被NMPA获批，MRX-4有望成为最先获批治疗革兰氏阳性菌多重感染的抗菌药，且占领绝大部分市场，其他品种还处于临床早期。
表3：中国系统性治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物在研管线
资料来源：FDA，NMPA，弗若斯特沙利文分析
美国临床研究阶段治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物多一些，但恶唑烷酮类进度较为领先。截至2024年底，美国共有14个处于临床II/III期治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物，其中Solithromycin和Iclaprim已提交上市申请但被FDA驳回。Levonadifloxacin和MRX-1/MRX-4处于临床III期，有望成为最先获批治疗革兰氏阳性菌多重感染的抗菌药。
表4：美国系统性治疗多重耐药性革兰氏阳性菌感染的抗菌药物在研管线
资料来源：FDA，NMPA，弗若斯特沙利文分析
02康替唑胺和MRX-4：创新机制，突破耐药困境
康替唑胺（MRX-1）是靶向耐药革兰氏阳性菌的噁唑烷酮新药，作为盟科药业自主研发的噁唑烷酮类抗菌药，康替唑胺通过抑制细菌蛋白质合成起始阶段，精准阻断肽链延长，对MRSA、VRE等超级耐药菌展现出广谱活性。2021年6月，其获NMPA批准上市，成为国内近5年首个获批的噁唑烷酮类药物，填补耐药菌治疗领域的临床空白。
MRX-4是康替唑胺的前药，在体内可快速水解转化为康替唑胺，发挥抗菌作用。它在保留了康替唑胺抗菌活性的同时，具有更好的水溶性和药代动力学特性，可满足静脉给药的需求，为临床治疗提供了更多选择。
与其他同类药物相比，康替唑胺和MRX-4具有多方面优势。首先，二者均具有良好的药物相互作用特性，风险较低，安全性较好。其次，康替唑胺在体内分布广泛，可以口服，用药便利性较高；而MRX-4则为需要静脉给药的患者提供了治疗选择。此外，二者对多重耐药革兰阳性菌均展现出良好的抗菌活性，能够有效对抗MRSA、VRE等耐药菌株。康替唑胺和MRX-4的研发及应用，不仅为临床医生提供了更多治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效武器，还有助于优化抗菌药物的使用结构，延缓耐药菌的产生和传播，对抗菌药物的研发和应用具有重要意义。
03康替唑胺和MRX-4研发里程碑：从临床验证到NDA进程
康替唑胺自上市以来，在治疗复杂性皮肤和软组织感染方面展现出了显著疗效，覆盖了血液、结核、感染、综合ICU等21个科室，进入各大临床指南。为了惠及更多患者，盟科药业在不断拓宽康替唑胺的适应症。注射用MRX-4序贯康替唑胺片目前正通过多项全球III期临床试验推进其适应症布局：针对糖尿病足感染的中、美、欧、拉美多区域试验已入组324例患者，采用注射用MRX-4与康替唑胺片联合疗法，治疗周期为14-28天，所有地区均处于入组阶段；此外，针对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的欧美试验中，美国已获FDA认可即将启动，欧洲正筹备提交临床试验申请，治疗周期为10-14天；中国专项开展的不同部位耐药革兰阳性菌感染III期试验则计划适时启动，治疗方案将根据感染部位制定个体化疗程。
2025年5月21日,盟科药业公告注射用康替唑胺钠（曾用名：注射用MRX-4）治疗复杂性皮肤和软组织感染（cSSTI）适应症已经获得NDA受理。公司将同步推进两项全球多中心III期临床及耐药革兰阳性菌感染的中国III期研究，进一步拓展MRX-4在抗感染治疗领域的应用版图。
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